抗癌药物盐酸吉西他滨的合成
发布时间： 2021-05-07 浏览次数🦹🏽： 293

盐酸吉西他滨(1)化学名为2-脱氧-2’,2’-二氟胞苷盐酸盐, 是美国Eli Lilly公司研发的二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药。其相对于其他抗癌药物毒性较低, 作用机制较新颖(掩盖性DNA链中断而阻止DNA合成)，对人体白细胞🧗🏻‍♂️🖐🏻、某些鼠固体瘤和人肿瘤异种移植有较好的抑制作用。临床上🧑🏽‍🌾，尤其适用于治疗不能手术的晚期或转移性胰腺癌及治疗局部进展性或转移性非小细胞肺癌🎫。本课题组以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-3, 5-二苯甲酸酯-1-甲磺酸酯为原料（自制）, 与胞嘧啶在KI的催化下缩合得到核苷, 在氨的甲醇溶液中脱羟基保护基⭕️🤱🏻，然后在异丙醇中成盐🍵，后经水-丙酮重结晶，得盐酸吉西他滨，并进行了工艺改进。其中🦊，糖基化反应改用KI为催化剂收率为92.7%👨🏽‍🦰。制备路线见图1。

图1 吉西他汀的合成路线
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